叶酸壳聚糖川芎嗪纳米粒肿瘤细胞靶向性研究
目的:制备理化性质稳定的叶酸壳聚糖川芎嗪纳米粒(FA-CS-LZ-NPs),研究其肿瘤细胞靶向分布及机制. 方法:离子交联法制备FA-CS-LZ-NPs,体外靶向分布实验,将FA-CS-LZ-NPs、CS-LZ-NPs及川芎嗪溶液,分别作用于叶酸受体高表的MCF-7细胞和叶酸受体阴性表达的A549细胞,HPLC及激光共聚焦显微镜研究其对肿瘤细胞的靶向分布作用.饱和受体法研究FA-CS-LZ-NPs对肿瘤细胞的靶向分布机制. 结果:FA-CS-LZ-NPs形态为圆球形,平均粒径为(182.7±0.56)nm,包封率为(67.4±0.97)％,载药量为(18.1±0.68)％.FA-CS-LZ-NPs作用MCF-7细胞4小时后,细胞内药物浓度达到饱和状态,此时细胞内川芎嗪的浓度为45.47±0.32μg·mL-1,显著高于CS-LZ-NPs组(22.10±1.02μg·mL-1)、LZ组(4.57±0.76μg·mL-1),A549细胞FA-CS-LZ-NPs组(20.10±0.92·mL-1)p＜0.01.激光共聚焦显微镜下观察FA-CS-LZ-NPs组MCF-7细胞内川芎嗪的荧光强度显著高于各对照组.FA-CS-LZ-NPs作用于MCF-7细胞后,不加叶酸与加叶酸的细胞内川芎嗪浓度具有显著差异. 结论:FA-CS-LZ-NPs对叶酸受体高表达的肿瘤具有显著的靶向性,其靶向作用机制是通过细胞表面叶酸受体介导的细胞内吞作用实现的.
叶酸壳聚糖川芎嗪纳米粒 离子交联法 肿瘤细胞 靶向分布作用
程荔春 马辉 郝堂娜 赵辰阳 邵明坤 范青
大连医科大学附属第二医院药剂科,大连 116027
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2014-06-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）