UFLC-MS/MS法同时测定大鼠血浆中乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷和乔松素的含量及其在药代动力学中的应用
目的:建立简单、快速和灵敏的UFLC-MS/MS法,同时测定大鼠给予乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷后乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷(PCBG)和乔松素(PCB)两种成分的血浆浓度,研究其在大鼠体内药代动力学规律. 方法:大鼠分为灌胃给药(50mg·kg-1)和静脉注射给药(10mg·kg-1)组,给药后于0.033(静脉注射组仅有),0.083,0.17,0.33,0.5,1,2,4,6和12小时收集血浆样品,经蛋白沉淀法处理后,采用Agilent Zorbax XDB C18色谱柱(50mm×2.1mm,3.5μm),以0.1％甲酸水溶液-0.1％甲酸乙腈溶液进行分离,流速为0.45mL·min-1.质谱采用负离子模式,MRM检测模式.采用药代动力学软件DAS(ver2.1.1)处理获得药代动力学参数. 结果:乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷和乔松素在1.0-5000ng·mL-1范围内线性关系良好(r＞0.995),两者的最低定量限(LLOQ)均为1ng·mL-1.药代动力学结果表明,乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷灌胃给药后,其t1/2=2.53h,Cmax=109ug·L-1,AUC(0-t)=138hr×ug·L-1,乔松素的t1/2=3.11h,Cmax=234ug·L-1,AUC(0-t)=518hr×ug·L-1.静脉给药后乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷和乔松素分别t1/2=5.05h和t1/2=2.14h,AUC(0-t)=2816hr×ug·L-1和AUC(0-t)=686hr×ug·L-1.乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷的生物利用度为0.95％. 结论:该方法简便快速,灵敏度高,适用于体内定量分析.乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷给药后很快分解为乔松素,其在大鼠体内的生物利用度较低.
赶黄草浸膏 乔松素-7-O-β-D-葡萄糖苷 乔松素 超高效液相色谱法 串联质谱法 药代动力学
郭未蔚 陈筱清 刘浩龙 郑丽 王萌 何欢 吴霞
首都医科大学中医药学院,北京 100069
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2014-06-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）