会议专题

PI3K/mTOR双重抑制抗肿瘤药物Pharmasec-0116的研究

本文介绍了PI3K/Akt/mTOR通路抑制剂抗肿瘤药物的研究.其中,Genentech的GDC098。及GIaxoSmithKline的GSK2126458等近十个化合物进入临床Ⅰ期研究,Novartis的BEZ235完成临床Ⅲ期研究,上述化合物中以GSK2126458的活性最好。然而,GSK2126458存在毒性较大且水溶性较差的弱点,可进行进一步的结构优化以发现具有白主知识产权的Me-Better药物。研究结果表明,与先导化合物GSK2126458相比化合物Pharmasec-0116为一个更安全、有效且易于吸收的Me-Better抗肿瘤化合物,可作为候选药物进行临床前研究。

抗肿瘤药物 靶向治疗 双重抑制剂

韩进松 陈颖 宋云龙 郑灿辉 吕加国 周有骏 朱驹

第二军医大学药学院药物化学教研室,上海,200433

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2014-06-10(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)