会议专题

NO-供体型N-苄基苦参醇衍生物的合成及其抗肝癌活性

以苦参碱为原料,经水解、苄基化、还原等反应得到N-苄基苦参醇,再与丁二酸酐反应得到N-苄基苦参醇丁二酸单酯,通过不同类型的连接基团,将其与呋咱类NO供体偶联得到14个NO-供体型N-苄基苦参醇衍生物,其结构经IR、MS、1H-NMR确证.采用MTT法测试了目标化合物对多种肝癌细胞的体外增殖抑制活性,结果显示,大多数化合物对不同肝癌细胞增殖具有较强的抑制作用,其中化合物8a~h,8j抑制肝癌细胞HepG2的活性最强,IC50值达亚微摩尔浓度(0.12~0.93μmol/L).

苦参碱 呋咱氮氧化物 苄基苦参醇衍生物 药物合成 抗肝癌活性

何黎琴 杨琦 吴亚先 王效山

安徽中医药大学药学院 合肥 230031

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2014-06-10(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)