盐酸去氧肾上腺素鼻用温敏凝胶的体内外研究
目的:研制具盐酸去氧肾上腺素鼻用温敏凝胶制剂,用于延长药物在鼻内的吸收时间. 方法:采用小瓶倒置法测定胶凝温度并筛选得到最优处方.采用流变仪考察了最优处方的流变学性质.采用粘蛋白片剥离法考察了最优处方的体外粘附能力.采用大鼠在体滞留模型考察了最优处方在大鼠鼻内的吸收规律. 结果:确定了最优处方为1％PE/0.5％ε-PL/17％P407/0.5％P188和1％PE/0.5％HA/17％P407/0.8％P188.振荡-变温扫描模式下,最优处方的弹性模量随升温发生突跃,呈现凝胶态转变;剪切率扫描模式下,具有假塑性流体的剪切稀化行为.添加生物粘附剂后,增加了制剂与粘蛋白的相互作用.两组最优处方在大鼠鼻腔内120min内吸收率超过90％,添加ε-PL的处方较添加HA的处方吸收速率较快. 结论:盐酸去氧肾上腺素温度敏感型凝胶可在鼻温下转变为凝胶,有一定的粘膜粘附能力,在大鼠鼻腔可滞留约120min,且吸收良好.
盐酸去氧肾上腺素 温度敏感型凝胶 粘膜粘附能力 吸收时间
沈雁 徐晓枫 孙春萌 涂家生
中国药科大学药剂学教研室,南京 210009
国内会议
南京
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2014-06-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）