聚谷氨酸调控阿霉素复合胶束的抗黑色素瘤作用机制
目的:评价阿霉素复合胶束的抗黑色素瘤作用.方法:应用阴离子开环聚合反应合成聚谷氨酸—聚乳酸嵌段共聚物,以红外光谱法表征产物结构.采用透析法和合成的共聚物制备载阿霉素复合胶束.MTT法考查复合胶束对A375人黑色素瘤细胞的增殖抑制作用.A375细胞荷瘤鼠模式动物考查阿霉素复合胶束对生存期的影响,以及诱导肿瘤细胞凋亡作用.结果:肿瘤组织弱酸性环境中聚谷氨酸可发生构象转变,暴露Tat肽,促进阿霉素吸收,增强阿霉素抑制A375细胞增殖功能.体内研究显示,阿霉素复合胶束可显著延长荷瘤鼠生存期,同时诱导肿瘤细胞凋亡.结论:聚谷氨酸共聚物可以通过自身构象转变和载体的EPR效应增强阿霉素的抗黑色瘤作用.
阿霉素复合胶束 聚谷氨酸 构象转变 靶向递送 抗黑色素瘤作用
王启明 高钟镐 柳珊 范博 康琳 陈丽清 金明姬 黄伟
中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所,天然药物活性物质与功能国家重点实验室,北京 100050
国内会议
南京
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2014-06-10（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）