会议专题

采用在体分时取样法研究2种咪喹莫特乳膏的裸鼠皮肤药动学行为

目的:利用裸鼠在体皮肤给药,比较两种外用咪喹莫特乳膏皮肤药代动力学行为,同时探讨裸鼠在体皮肤药代动力学方法的应用前景. 方法:选择裸鼠皮肤在体外用咪喹莫特乳膏约0.03g后,于0.25、0.5、1、2、4、6、8、24h取皮匀浆,采用高效液相色谱法测定皮肤中的咪喹莫特浓度,比较药代动力学参数,计算主要药代动力学参数的偏差并对该方法进行评价. 结果:国产和进口乳膏中的咪喹莫特的Cmax分别为(82.80±8.13)μg·g-1、(76.46±13.08)μg·g-1,Tmax分别为(6.0±0.0)h、(5.0±1.2)h,t1/2分别为(25.28±4.27)h、(23.30±7.42)h,AUC0-24分别为(992.27±226.55)μg·h·g-1和(1037.02±175.93)μg·h·g-1.Cmax、Tmax、AUC0-24的RSD分别为9.8%和17.1%、0%和24.0%及22.8%和17.0%.药动学数据符合一房室模型. 结论:两种乳膏中咪喹莫特的药代动力学参数无统计学差异,表明两种乳膏的裸鼠皮肤药代动力学行为无显著性差异.咪喹莫特的Cmax、Tmax、AUC0-24的RSD偏差均较小,回收率稳定,可重复,表明在体给药分时取样法能较好地反映药物在裸鼠体内的经皮代谢过程,适用于临床前外用药物的皮肤药代动力学筛选与评价.

咪喹莫特乳膏 药动学行为 皮肤给药 分时取样法

李玲珺 魏峻 马鹏程 曹玉萍 陶蕾

中国医学科学院,北京协和医学院皮肤病研究所药物研究室,江苏南京 210042

国内会议

第七届全国皮肤病与性病防治学术研讨会

浙江邵宁

中文

467-473

2014-05-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)