会议专题

基于人肝微粒体黄连生物碱组分代谢性相互作用的研究

目的:研究黄连成分小檗碱、黄连碱、巴马汀和药根碱的代谢性相互作用. 方法:将小檗碱、黄连碱、巴马汀和药根碱在人肝微粒体中进行温孵,利用高效液相色谱法紫外检测器检出小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱代谢物,然后测定以黄连各组分为底物的代谢被其他组分抑制的程度(IC50). 结果:黄连碱抑制小檗碱的2个主要去甲基代谢产物B1、B2生成的IC50值分别为6.5μM和8.3μM;巴马汀抑制小檗碱2个去甲基代谢产物B1、B2生成的IC50值分别为185μM和78.5μM;药根碱抑制B1生成的IC50值>200μM,对B2的IC50值为28.5μM;小檗碱抑制黄连碱去甲基代谢物生成的IC50值为115μM;巴马汀和药根碱抑制黄连碱去甲基代谢物生成的IC50值均大于200μM;小檗碱、黄连碱、药根碱抑制巴马汀去甲基代谢物生成的IC50值均大于20μM. 结论:黄连4组分间存在不同程度的代谢性相互作用,黄连碱抑制小檗碱代谢最为明显.

黄连 生物碱组分 代谢抑制作用 人肝微粒体温孵法

刘松灿 裘福荣 缪萍 沈淑娇 蒋健

上海中医药大学附属曙光医院临床药代动力学实验室 上海201203

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2014-07-26(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)