辣椒素的肠道转运特性与TRPV1通道和多药耐药蛋白间的关系
目的:了解辣椒素的经肠转运特性.其次,通过研究辣椒素转运特性与肠粘膜上一些转运体或通道之间的关系,来阐明产生这种转运特性的机制,为医生,护士和患者合理使用辣椒素相关药品和食品时提供一些理论依据. 方法和结果：建立辣椒素的高效液相检测方法，用于测定体外经肠粘膜透过的样品中辣椒素的含量。应用荧光分光光度法，建立罗丹明123(R123)及荧光素钠(CF)检测方法学。应用高效液相质谱联用仪器建立血浆中辣椒素的定量方法。评价辣椒素与药物转运体的关系结果显示:在经空肠、回肠和结肠粘膜的双向透过中，辣椒素均未受到P-gP抑制剂维拉帕米的影响:在经空肠、回肠和结肠粘膜的双向透过中，辣椒素均未受到多药耐药相关蛋白2(MRP2)抑制剂丙磺舒的影响;乳腺癌耐药蛋白(BCRP)抑制剂新生霉素显著降低了辣椒素经回肠和结肠粘膜吸收方向的透过，但对辣椒素经空肠和回肠粘膜的双向透过没有影响。 结论：本文从辣椒素的日常应用广泛，药用价值较大出发，对辣椒素经不用肠段的吸收和透过，以及辣椒素与肠粘膜上一些转运体或通道之间的关系进行了考察。首次发现了辣椒素的结肠透过特异性，并证明这种特异性可能是TRPV1介导产生的结果。此外，本文发现辣椒素的转运过程中可能存在其他转运体或通道的介导，并且这种介导能够被新生霉素所抑制。这些研究为辣椒素的经肠道转运相关机制的探索提供了研究依据，也为辣椒素的合理剂型设计提供了理论依据。此外，对于体外研究和体内研究的完全相关性仍然是值得进行深层次，多方面的考察。
辣椒素 瞬态电压感受器阳离子通道 多药耐药蛋白 肠道转运特性
李国锋 段炼 彭丽 梁倩莹 叶丽卡 侯连兵
南方医科大学附属南方医院药学部,广州 510515 广州医科大学附属第二医院药学部,广州 510260
国内会议
广州
中文
178-191
2014-01-11（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）