具有经皮促渗功能的阳离子环肽构效关系研究

摘要：

本研究采用碱性氨基酸扫描母肽TD-1的方法设计了系列阳离子环肽，讨论阳离子环肽的结构与促渗活性的关系。通过建立糖尿病大鼠模型，将透皮肽与胰岛素混合后涂于去毛大鼠的腹部，通过不同时间点检测糖尿病大鼠血糖变化，在体评价透皮肚的经皮促渗活性，探讨具有经皮促渗功能的阳离子环肽构效关系。发现环肽的经皮促渗活性显著增加，并说明阳离子环肽碱性基团远离骨架结构有利于与生物膜表面的相互作用。综上所述认为在阳离子环肽结构改造中碱性氨基酸的数量和取代位置对多肽的经皮促渗活性作用显著。

关键词： 糖尿病 阳离子环肽 胰岛素 经皮促渗功能 构效关系

作者: 常明明 李晓晖 孙玉明 汪晴

作者单位: 大连理工大学制药科学与技术学院,大连,116023 大连理工大学生命科学与技术学院,大连,116023 大连理工大学化学分析与测试中心,大连,116023

会议类型: 国内会议

会议名称: 2013年中国药物制剂大会——中国药学会药剂专业委员会2013年学术年会暨国际控释协会中国分会2013年学术年会

会议地点: 武汉

会议语种:中文

页码: 544-546

在线出版日期: 2013-10-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）