具有生物活性的聚乳酸类医用材料
在研究中，采用共聚的方法，在乳酸类聚合物的分子链端或链上引入可反应的梭基，成功地键合了紫杉醇，在确保紫杉醇循环时间的基础上，证明在可水解的条件下，键合的紫杉醇从高分子链上解离下来后，保持原有的化学结构和抗癌活性。用人类肝癌H7402细胞和大鼠脑胶质瘤C6细胞进行体外试验，证明20-40ng/ml的键合紫杉醇就具有显著的抗癌效果。利用类似的方法，在乳酸类聚合物上成功地键合了生物素(Biotin)、叶酸(fortic acid)和葡萄糖等靶向基元。动物试验的初步结果表明，双亲聚合物PEG-PLA具有“靶向效应”:50nm的胶束基本上不在病灶部位停留，而在肝脏富集;140nm的胶束却在病灶部位富集。其特点是在同一个高分子链上，既键合抗癌药又键合靶向基元，充分利用高分子的自组装功能和纳米/微米颗粒的尺寸效应，因而是主动靶向(包括配体-受体靶向、抗原一抗体靶向)与被动靶向(EPR效应)的结合，是病灶和细胞水平上的靶向治疗。这对高分子科学来说，是通过高分子的分子设计和单体合成、聚合和高分子反应，构筑具有生物功能和智能的新材料;对医学和药学来说，则是在高分子科学的帮助下，实现长期以来人们追求的“导弹药”的理想和目标，给众多的临床癌症患者和潜在的癌症病人带来福音，为“高分子药物学”增添新的内容、原理和方法;对纳米科学和技术来说，则既涉及双亲性高分子的纳米组装、纳米胶束的制备、表征和粒径控制，又涉及纳米颗粒在医学上的尺度效应----EPR效应，以及与之相关的研究方法学和临床应用，具有突出的理论和实际意义，有可能带来巨大的社会效益和经济效益。
癌症 药物治疗 聚乳酸类医用材料 生物活性 临床应用
黄宇彬 景遐斌 陈学思
中国科学院长春应用化学研究所 高分子物理与化学国家重点实验室,长春市人民大街5625号,130022
国内会议
长春
中文
169-171
2008-09-23（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）