土霉素固体脂质纳米粒在家兔体内的药代动力学研究
目的：为提高土霉素的稳定性,延长其作用时间,提高药物疗效,本试验选择毒性低、可生物降解及良好生理相容性的单硬脂酸甘油酯作为载体材料,制备土霉素固体脂质纳米粒,并研究土霉素固体脂质纳米粒给家兔腹腔注射的药动学特征.方法：采用乳化蒸发-低温固化法制备土霉素固体脂质纳米粒并对其相关药剂学性质等进行研究.10只家兔随机分两组,分别按土霉素剂量20mg/kg体重腹腔注射土霉素固体脂质纳米粒和土霉素注射液,于设定的时间点采血,用HPLC法测定血浆药物浓度,并用DAS3.1.0药动学程序计算药动学参数.结果：土霉素固体脂质纳米粒外观形态圆整,平均粒径为345.8nm,分散指数为0.512,Zeta电位为-34.7mV,平均包封率为51.25％,载药量为102.5mg/g,体外释药实验表明土霉素纳米粒具有显著缓释作用.土霉素注射液与固体脂质纳米粒腹腔注射家兔后其药动学参数Cmax分别为(3.676±0.376)mg/L和(3.699±0.562)mg/L;T1/2Ka分别为(18.570±0.851)h和(27.871±1.767)h;AUC(0-∞)分别为(83.955±3.720)mg/L·h和(170.150±10.403)mg/L·h;MRT(0-∞)分别为(36.848±0.268)h和(44.672±0.392)h.结论：土霉素制备成固体脂质纳米粒后,具有明显的缓释作用,达峰时间推迟,同时药物在兔体内平均滞留时间明显长于土霉素注射液,生物利用度有了显著提高.
动物医学 土霉素固体脂质纳米粒 药代动力学 缓释作用
符华林 周凤 张伟 唐文 卢朝成 胡俊 付强 邓凤英
四川农业大学动物医学院药学系,动物疫病与人类健康四川省重点实验室,四川雅安625014
国内会议
2013年中国畜牧兽医学会兽医药理毒理学分会第十二次学术讨论会
郑州
中文
105-105
2013-10-15（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）