红景天苷纳脂体制备及体外抗癌活性研究

摘要：

红景天苷(salidroside,Sal)是蔷薇目景天科红景天属(Rhodiola)植物的主要有效成分,具有较好的抗肿瘤活性.Sal对肿瘤组织缺乏选择性,且其高度的水溶性也不利于肿瘤细胞的高效摄取,因此限制了其作为抗癌药物在临床上的应用.本文采用复乳法制备红景天苷的新型递药系统即纳脂体(Sal-LPNPs),以实现水溶性极强的红景天苷的高效装载并增强其抗癌活性.以包封率、粒径、电位为评价指标,通过对工艺参数包括聚合物种类及分子量、有机溶剂种类及比例、外水相种类及组成进行系统考察,获得Sal-LPNPs的最佳制备工艺为:载体材料优选为PLGA-PEG-PLGA (Mw=15KD,LA/GA=3/1),聚合物材料/磷脂层=4/1(w/w),有机相为二氯甲烷/乙酸乙酯=9/1(v/v),外水相为1％PVA(Mw=30-70KD).透射电镜显示,Sal-LPNPs为圆整的实体粒子,表面光滑,具有核壳结构;平均粒径为155.25 nm,载药量为2.5％,包封率为65.20％.通过MTT试验,首次研究了Sal对SKOV-3、PC-3、CT26、4T1和AD293细胞的细胞毒作用.Sal对正常细胞AD293没有生长抑制作用,对4T1和PANC-1两种肿瘤细胞具有较好的抗癌作用,而Sal-LPNPs对这两种肿瘤细胞的体外抗肿瘤活性为Sal的3倍.本研究为Sal作为抗癌治疗药物在临床上的进一步应用奠定了基础.

关键词： 红景天苷 纳脂体制备 抗癌活性 临床应用

作者: Yan Chen Bei Xu Ying Zhang Ke Ren Zhiyao He Lili He Yi Lei Chunmei Fan Xiangrong Song

作者单位: State Key Laboratory of Biotherapy,West China Hospital,Sichuan University,Chengdu,Sichuan 610041,Chi School of Pharmaceutical Science & Yunnan Key Laboratory of Pharmacology for Natural Products,Kunmin Department of Pharmaceutical Sciences,University of Nebraska Medical Center,Omaha,NE,68198,USA College of Chemistry and Environment Protection Engineering,Southwest University for Nationalities,C

会议类型: 国内会议

会议名称: 2013年“好医生杯”中药制剂创新与发展论坛

会议地点: 成都

会议语种:中文

页码: 347-357

在线出版日期: 2013-10-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）