3-甲基喹噁啉-2-羧酸的制备及其细胞毒性研究
3-甲基喹噁啉-2-羧酸是喹烯酮和喹乙醇在机体内的主要代谢物之一,了解3-甲基喹噁啉-2-羧酸的安全性对喹烯酮和喹乙醇的安全性评价具有重要意义.本文通过贝鲁特反应和还原、脱羧反应在体外合成制备3-甲基喹噁啉-2-羧酸,并进行理化鉴定和抗菌活性测试;通过MTT方法研究3-甲基喹噁啉-2-羧酸对多种细胞的生长抑制作用,利用单细胞电泳研究其对细胞DNA的损伤作用,利用流式细胞术研究其对细胞周期的改变.结果显示,体外成功合成制备出3-甲基喹噁啉-2-羧酸,而3-甲基喹噁啉-2-羧酸几乎没有抗菌效果,对多种细胞的生长抑制作用较弱,在剂量检测范围内细胞抑制率不到30％,但在一定剂量下能导致细胞DNA损伤,主要表现为尾长和尾部DNA含量显著升高;并且3-甲基喹噁啉-2-羧酸也能改变Chang细胞的细胞周期,表现为S期阻滞.结果提示3-甲基喹噁啉-2-羧酸具有一定的细胞毒性。
3-甲基喹噁啉-2-羧酸 制备工艺 细胞毒性
张可煜 郑海红 郑文丽 李涛 费陈忠 薛飞群
中国农业科学院上海兽医研究所 中国农业科学院兽药安全评价与兽药残留研究重点开放实验室/农业部动物寄生虫学重点开放实验室 上海200241
国内会议
上海
中文
127-133
2013-10-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）