会议专题

黄芪甲苷溶解性能及大鼠体内代谢研究

目的:测定黄芪甲苷的溶解性能;建立LC-MS/MS方法,测定大鼠灌胃给药黄芪甲苷在尿液和粪便中的代谢产物.方法:采用目视法和HPLC法分别测定其溶解性能;灌胃大鼠黄芪甲苷(40mg·kg-1),收集48h的大鼠尿液及粪便,采用LC-MS/MS检测原型及代谢产物.结果:黄芪甲苷在水、正丁醇、乙酸乙酯、石油醚中极微溶解,在甲醇、乙醇中微溶解;在水中的平衡溶解度为0.05mg·mL1.在大鼠的尿液及粪便中均未检测到原型药物.大鼠尿液中检测到2个代谢产物:M1(m/z513)和M2(m/z543).根据多级质谱和与环黄芪醇(Cycloastragenol,以下简称CAG)保留时间不一致,推测,M2为黄芪甲苷的皂苷元CAG的异构体;M1可能为甲基化-氧化代谢产物.大鼠粪便中检测到4个新物质,分别为M3(m/z513),M4(m/z513),M5(m/z543)和M6(m/z511),推测M3可能为CAG;M4、M5与尿液中M1、M2一致;M6则可能为CAG的脱氢氧化产物.结论:黄芪甲苷在各溶剂中溶解性均较差;在体内易发生生物转化,可能与其体内的代谢产物(如,脱1分子糖基、脱去2分子糖基代谢产物)共同被吸收,一起在体内发挥作用。

中草药 黄芪甲苷 溶解性能 体内代谢产物

杨晓燕 杨洁 刘晓亚 魏宝红 叶静 曹艳玲 李志慧 张玉杰

北京中医药大学中药学院,北京100102 哈尔滨商业大学中药学院,哈尔滨150028

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2013-10-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)