刺五加治疗帕金森病有效成分的体内代谢研究
目的:分析大鼠灌胃刺五加提取物后血浆、胆汁、尿液和粪便中刺五加苷B、刺五加苷D和异嗪皮啶及其代谢产物，分析刺五加治疗帕金森病有效成分的体内代谢.方法:健康雄性wistar大鼠按325mg·kg-1的剂量灌胃给予刺五加提取物,分别采集给药后lh、1.5h、2h、4h、6h肝门静脉血液并用SPE技术制备血浆;采集0～12h胆汁并用SPE技术制备;0～12h、12～24h分别采集尿液和粪便样品并制备样品,采用UPLC-Q--TOF-MS技术和Metabolynx XS软件联合的方法分析.结果:在大鼠血浆、胆汁、尿液和粪便中均未检测到刺五加苷B和刺五加苷D原型,检测到了异嗪皮啶原型.检测到刺五加苷Bll个可能的代谢产物,鉴定出其中4个代谢物的结构,分别为”M0-Glu+GluA-CH3”,”M0-Glu+GluA”,”M0-Glu+GluA-2×CH3+COCH3”,”M0-Glu+O-H2”,其中三个葡萄糖醛酸化代谢物为首次发现.刺五加苷D中共检测到6个代谢产物,推定出在血浆中检测到的刺五加苷D2个代谢物的结构,分别为M1”MO-2*Glu+GluA”和M2”MO-Glu-2*CH3+GluA”,在胆汁中检测到M1的进一步代谢物(M2),其中M1和M2是首次报道的刺五加苷D的代谢产物.在血浆和胆汁中检测到异嗪皮啶的代谢物异嗪皮啶葡萄糖醛酸苷(M1),其中i1是首次报道的异嗪皮啶代谢产物.结论:刺五加苷B不以原型成分入血,其在大鼠体内的代谢行为主要以脱糖基、脱甲基化、乙酰化、葡萄糖醛酸化等形式被代谢.刺五加苷D不以原型成分入血,其在大鼠体内是在脱葡萄糖后,以脱甲基化和葡萄糖醛酸化的形式被代谢.异嗪皮啶在大鼠体内以葡萄糖醛酸形式代谢,最终又以异嗪皮啶形式排出体外.
帕金森病 中药刺五加 有效成分 体内代谢
卢芳 刘树民 孙强 白云
黑龙江中医药大学中医药研究院,黑龙江哈尔滨150040
国内会议
‘2013第六次临床中药学学术年会暨临床中药学学科建设经验交流会
郑州
中文
71-79
2013-08-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）