控释屈螺酮阴道环家兔体内的药动学研究
目的:研究药物屈螺酮是否经阴道粘膜吸收,以及验证体内外相关性.方法:以医用硅橡胶为载体,热压硫化方法制备缓控释屈螺酮阴道环,体外释放采用溶出释放仪,HPLC检测释放量;建立并验证体外释放检测方法;然后以家兔为试验动物模型,阴道给药进行体内药物动力学研究,以LNG为内标LC-MS/MS法测定家兔血浆内屈螺酮的浓度,根据体外释放的结果研究屈螺酮阴道环药物释放和吸收的体内外相关性.结果:药物体外恒定释放约1mg/d,并可持续释放至少达21d;然后采用家兔进行体内试验.结果显示,自制屈螺酮阴道环(200mg)置于家兔阴道内,21d内血药浓度范围在100ng/ml左右.体外释放与体内血药浓度的数据表明体内外相关性良好.结论:体内药动学证明药物屈螺酮可经阴道粘膜吸收;体内外相关性良好的结果进一步说明建立的体外释放方法可行科学.
屈螺酮避孕药物 阴道环 药动学特征 体外释放方法
张莹 李春晓 刘颖 宁美英
国家人口计生委科学技术研究所 北京市海淀区大慧寺路12号 北京 100081 国家人口计生委科学技术研究所 北京市海淀区大慧寺路12号 北京 100081;北京协和医学院研究生院 北京市东城区东单3条9号 北京 100730
国内会议
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7-8
2013-06-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）