稳定同位素标记吉西他滨-13C,15N2及其代谢产物的合成
以自制的尿素-13C,15N2开始为前体,先与3-乙氧基丙烯腈反应制备得到胞嘧啶-13C,15N2,进一步用BSA保护后的产物与2-脱氧-2,2-二氟-D-赤式-五呋喃糖-3,5-二苯甲酯-1-甲磺酸酯反应生成2”,2”-二氟-2”-脱氧胞嘧啶核苷-3”,5”-二苯甲酸酯-13C,15N2,分离纯化后经NaOH水解合成出吉西他滨-13C,15N2,再进一步降解脱氨得到吉西他滨-13C.15N2代谢产物. 产品经HPLC,LC-MS和NMR表征确定,化学纯度高于98％,同位素丰度为99atom％13C.98atom％15N,可用于药物代谢研究.
吉西他滨-13碳,15氮气 代谢产物 合成工艺 抗癌作用 稳定同位素标记技术
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2013-09-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）