血管阻断剂活性化合物AVE-8063的合成

摘要：

对血管阻断剂活性分子((Z)-3”-氨基-3,4,4”,5-四甲氧基二苯乙烯(AVE-8063)的合成进行了研究.以对甲氧基苯乙酸(Ⅰ)为原料,经溴代及Perkin反应得到(E)-2-(3-溴-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸(Ⅲ),再经芳环上溴的氨基取代得到(E)-2-(3-氨基-4-甲氧基苯基)-3-(3,4,5-三甲氧基苯基)丙烯酸(Ⅳ),最后在Cu/1,10-Phen/PEG-400体系微波辅助下反应6min即脱羧得到目标化合物(Ⅴ),总收率为60.1％.产物结构经IR、MS和1HNMR确证.

关键词： 抗肿瘤药物 血管阻断剂 AVE-8063活性化合物 合成工艺

作者: 黄琦 黄桐堃 倪庆纯 魏文 徐田龙 张恩生 吕泽良 邹永

作者单位: 中国科学院广州化学研究所 广东广州 510650;中国科学院大学,北京100039 中国科学院广州化学研究所 广东广州 510650 广州医药研究总院 广东广州510240

会议类型: 国内会议

会议名称: 中国化工学会精细化工专业委员会第174次学术会议暨第六届全国精细化工清洁生产技术发展研讨会

会议地点: 大连

会议语种:中文

页码: 61-70

在线出版日期: 2013-04-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）