盐酸川丁特罗代谢物及其衍生物的合成及支气管扩张活性研究
目的:具有抗哮喘作用的盐酸川丁特罗进入大鼠体内后,经独特的代谢途径生成特殊代谢产物,本文研究该代谢产物及其衍生物的合成和抗哮喘活性.方法:以4-氨基-3-三氟甲基苯甲酸为起始原料,经氯代、甲基化、碘代、甲磺酰基化、溴代、还原、胺化得到目标化合物,采用离体豚鼠气管条法测定目标化合物的药理活性.结果:设计并合成了12个未见文献报道的化合物,目标化合物结构经1H-NMR和MS确证.结论:所合成的化合物具有不同程度的支气管舒张作用.
盐酸川丁特罗 代谢产物 衍生物合成 支气管扩张活性 抗哮喘作用
吕海亮 潘莉 李晓强 程卯生
沈阳药科大学基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁 沈阳 110016
国内会议
南宁
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1-8
2013-11-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)