四氢异喹啉类衍生物的设计、合成及p21活化激酶4抑制活性研究
目的:研究四氢异喹啉类化合物的抗肿瘤构效关系,寻找具有抗肿瘤活性的新型四氢异喹啉类化合物.方法:以那可丁为先导化合物,合成系列化合物.采用MTT实验、激酶发光实验、流式细胞术、蛋白质印迹法、细胞体外侵袭实验对合成的目标化合物进行了初步作用机制研究.结果:合成了8个目标化合物,经1H-NMR和MS确证其结构.药理实验表明,所合成的化合物具有一定的p21活化激酶4抑制活性.结论:此类结构具有较好的p21活化激酶4抑制活性,值得进一步研究.
四氢异喹啉类衍生物 药物设计 合成机理 p21活化激酶4 抑制活性
宋帅 高禄华 郭冰玉 李丰 赵冬梅 程卯生
沈阳药科大学 基于靶点的药物设计与研究教育部重点实验室,辽宁,沈阳 110016 中国医科大学,辽宁,沈阳 110001
国内会议
南宁
中文
1-10
2013-11-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)