21-O-去甲基鸦胆苦醇新天然产物的合成及其抗炎活性

摘要：

目的：研究21-O-去甲基鸦胆苦醇新天然产物的合成方法及其抗炎活性.方法：以天然产物鸦胆子苷A为原料,首次合成得到21-O-去甲基鸦胆苦醇.采用体外巨噬细胞经LPS刺激后抑制NO生成模型评价抗炎活性,并以MTT法测试细胞毒性,以鸦胆苦醇为对照,研究了21-O-去甲基鸦胆苦醇的抗炎活性和毒性.结果:首次合成了21-O-去甲基鸦胆苦醇新天然产物,经活性评价,其毒性明显低于鸦胆苦醇,但活性也几乎消失.结论:通过对21-O-去甲基鸦胆苦醇和鸦胆苦醇的活性评价,发现21位羧基游离和酯化,对毒性和抗炎活性的影响很大.基于毒性下降,21-O-去甲基鸦胆苦醇可以作为一个先导化合物,进一步进行结构修饰,很可能得到抗炎活性优良且毒性较低的药物.

关键词： 21-O-去甲基鸦胆苦醇 天然产物 合成机理 抗炎活性 毒副作用

作者: 汤伟彬 赵铮 徐嵩 庾石山

作者单位: 中国医学科学院北京协和医学院药物研究所,北京,100050

会议类型: 国内会议

会议名称: 2013中国药学大会暨第十三届中国药师周

会议地点: 南宁

会议语种:中文

页码: 1-7

在线出版日期: 2013-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）