白花丹素的抗肿瘤活性及对DNA拓扑异构酶的影响
目的:研究白花丹素的抗肿瘤活性及可能的机制.方法:采用MTT法,观察白花丹素对多种肿瘤细胞增殖的抑制作用.以小鼠移植性肉瘤S180为模型,检测白花丹素对在体肿瘤生长的影响.以pBR322质粒DNA为底物,采用琼脂糖凝胶电泳检测白花丹素对DNA拓扑异构酶I、Ⅱ(TOPO I、Ⅱ)介导的pBR322DNA解旋反应的影响,以及对pBR322DNA是否具有直接断裂作用.结果:白花丹素在体外对多种肿瘤细胞有明显的抑制作用.白花丹素0.6、1.2和2.4mg·kg-1剂量对S180肉瘤生长的抑制率分别为23.73%、55.93%和56.78%.白花丹素在200μM时可以抑制TOPO I的活性,在400μM时完全抑制TOPO Ⅱ的活性,但对DNA无直接断裂作用.结论:白花丹素具有较为明显的抗肿瘤活性,对TOPO活性的抑制可能是其作用机制之一.
白花丹素 抗肿瘤作用 药理活性 DNA拓扑异构酶
刘丽敏 周铭 刘华钢
广西医科大学药学院 武汉科技大学附属天佑医院
国内会议
南宁
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2013-11-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)