新型聚酰胺-胺树枝状大分子靶向抗菌剂的设计合成及其体外抗菌作用评价
目的:设计合成QseC受体介导的靶向革兰氏阴性菌的双功能LED209-PAMAM树枝状抗菌分子,为树枝状靶向抗菌分子的研究奠定基础.方法:设计合成QseC受体抑制剂羧基化的LED209,并将其以不同比例与不同代数、氨基末端的PAMAM共价连接,通过核磁共振氢谱(1H NMR)和MALDI-TOF质谱对其进行结构鉴定,并对产物进行体外抗菌作用评价,探讨产物的构效关系.结果:设计合成一系列的G3 LED209-PAMAM对所检测8株菌株,均有一定抗菌活性,其MIC值是相应代数PAMAM MIC值的1-2倍.并且对于具有相同代数的PAMAM,其末端氨基被修饰的比例越高,其抗菌活性越低.结论:低修饰比例的G3 LED209-PAMAM,具有较强的抗菌活性,是一类潜在的双功能抗菌分子.
聚酰胺树枝状大分子 胺树枝状大分子 靶向抗菌剂 设计合成 体外抗菌作用
薛小燕 陈晓晴 王明智 李治 罗晓星
第四军医大学药学院药理学教研室,陕西 西安 710032 第四军医大学药学院学员队,陕西 西安 710032
国内会议
南宁
中文
1-12
2013-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）