平原与急进高原后(4100m)氨茶碱在大鼠体内药代动力学比较研究
目的:探讨平原组(P)与急进高原组(H)大鼠体内氨茶碱的药物代谢动力学特征.方法:Wistar大鼠于平原地区禁食12h后将0.0038g(约含氨茶碱3.6mg)氨茶碱片剂灌胃给药,一周清洗期后急进高原,灌胃给药.平原组及急进高原组于给药前(0h)及给药后0.33、0.66、1、1.5、2、3、4、6、8、12、24h由眼眶后静脉丛取血,采用LC-MS/MS方法测定血药浓度.结果:急进高原后,氨茶碱血浆超滤液浓度显著减低,因此蛋白结合率增高明显,平原组与高原组分别为37.05%和74.17%.氨茶碱急进高原组与平原组相比药代动力学参数发生显著变化,房室模型参数Ka显著增大,与高原组相比半衰期从2.365±0.448h增大到2.944±0.694h,体内平均驻留时间延长,峰浓度增大,达峰时间缩短,总清除率降低.结论:急进高原后,氨茶碱在大鼠体内代谢过程发生显著变化,研究结果为平原和急进高原后临床合理应用氨茶碱提供参考依据.
氨茶碱 药代动力学 给药剂量 临床应用
张娟红 王荣 谢华 尹强 贾正平 李文斌
兰州军区兰州总医院全军高原损伤防治重点实验室,兰州 730050 兰州军区兰州总医院全军高原损伤防治重点实验室,兰州 730050;兰州大学药学院,兰州 730050
国内会议
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2013-11-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)