西沙贪婪倔海绵中新萜醌类化合物的高效发现及其抗肿瘤活性
倔海绵属海绵因富含结构独特、活性多样的倍半萜醌类化合物一直备受海洋天然产物化学家的关注.在对从我国南海西沙群岛采集的贪婪倔海绵Dysideaavara进行细胞毒活性引导的化学追踪分离过程中,分离鉴定了47个萜醌类化合物,其中新化合物42个,包括5类13个新骨架化合物.并采用NMR、MS等波谱学方法鉴定了这些化合物的平面结构.最重要的是,综合运用X-ray单晶衍射法、量子计算ECD法以及CD激子手性法等方法确定了这些化合物的绝对构型.大部分化合物对人骨髓瘤NCI-H929细胞株显示出显著的细胞毒活性,同时还显示出很强的NF-κB抑制活性.研究对其进行了初步的构效关系探讨.通过对贪婪倔海绵的化学成分研究,建立了运用UV-HPLC快速鉴识、分离新颖萜醌类化合物的方法,丰富了倍半萜醌类化合物的化学结构类群,为深入研究其抗肿瘤活性奠定了坚实的基础.
贪婪倔海绵 药物化学 成分分析 抗肿瘤活性
焦伟华 许婷婷 王淑萍 杨帆 韩兵男 林厚文
上海交通大学医学院药物研究所海洋药物重点实验室,上海 200127
国内会议
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2013-11-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)