离子导入对非甾体抗炎药的透皮吸收促进作用及其机制
目的:研究离子导入透皮吸收促进效率与非甾体抗炎药物分子量、油水分配系数(LogP)之间的关系,探讨透皮吸收促进机制.方法:以阿司匹林、布洛芬和吲哚美辛作为模型药物,测定其LogP值,制成水凝胶.经体外透皮吸收试验,研究离子导入的透皮吸收促进效率与药物LogP、分子量之间的关系.由病理切片分析是否施加离子导入对皮肤结构的影响;以5-羧基荧光素作为模型药物,研究离子导入对其在皮肤中分布的影响,进而探讨离子导入透皮吸收促进机制.结果:离子导入的透皮吸收促进效率与LogP值呈正相关,而与分子量呈负相关.施加离子导入后,角质层细胞通透性增加.未施加离子导入时,5-羧基荧光素(5-CF)仅在角质层中分布;施加离子导入8h后,5-CF在皮肤各层均有分布.结论:离子导入促进药物透皮吸收的机制主要为改变皮肤结构,增加皮肤通透性.与其他透皮吸收促进技术合用,前景更广阔.
非甾体抗炎药 水凝胶制剂 离子导入 透皮吸收 促进效率
杜丽娜 左靖 刘博铭 朱伟南 李淼 金义光
军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京,100850 军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京,100850;安徽医科大学研究生学院,安徽合肥,230001 军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京,100850;河南大学药学院,河南开封,475004 军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京,100850;蚌埠医学院,安徽蚌埠,233030 军事医学科学院放射与辐射医学研究所,北京,100850;安徽医科大学研究生学院,安徽合肥,230001;河南大学药学院,河南开封,475004
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2013-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）