雷公藤多苷纳米凝胶的构建及体内药代动力学研究
构建基于纳米凝胶新载体的雷公藤多苷经皮给药系统,采用皮肤微透析结合LC/MS联用技术测定雷公藤多苷纳米乳、纳米凝胶及普通凝胶在大鼠皮肤内的药代动力学过程,并与血液中的代谢情况进行比较.方法学研究表明,雷公藤多苷线性探针体内回收率(Rin vivo)为29.4％±3.3％.大鼠腹部脱毛,分别植入皮肤线性探针、埋入静脉留置针.以PBS为灌流液,灌流速度为3μL/min,平衡1h后,各组动物腹部分别给予雷公藤多苷普通凝胶、雷公藤多苷纳米乳和雷公藤多苷纳米凝胶,剂量为0.05g/cm2,给药面积为2.5×4cm2.自给药后每隔30min收集1次透析液,收集量为每次90μL;每隔30min从留置针中放1次血(约0.3mL),共连续收集12h.采用LC-MS法测定透析液、血液中雷公藤甲素的含量.结果表明,雷公藤多苷纳米乳和纳米凝胶在皮肤中的药物浓度显著高于在血液中的药物浓度,雷公藤多苷纳米乳和纳米凝胶具有更好的透皮效果.雷公藤多苷纳米凝胶与纳米乳相比,经皮给药后皮肤和血液中的AUC值明显高于纳米乳,且其药物浓度更为平稳,具有明显的缓释效果,生物利用度也显著提高.本研究所构建的雷公藤多苷纳米凝胶有望为皮肤湿疹的治疗提供一种新的制剂;所建立的微透析/LC-MS联用技术能够在体、同步、实时监测大鼠皮肤中的药物浓度,为经皮给药药代动力学研究提供了新方法.
雷公藤多苷 纳米凝胶 经皮给药 药代动力学
刘继勇 杨帝顺 尤本明 王峥涛 陈凯先
第二军医大学长海医院药学部,上海 200433;上海中医药大学中药研究所,上海 201210 第二军医大学长海医院药学部,上海 200433 上海中医药大学中药研究所,上海 201210
国内会议
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2013-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）