表面活性剂对尼美舒利缓释片体外释放的影响机制研究

摘要：

本文选择采用阴离子型表面活性剂十二烷基硫酸钠(SDS)、阳离子型表面活性剂十六烷基三甲基溴化铵(CTAB)和非离子型表面活性剂吐温80(Tween 80)制备尼美舒利胶束,考察了缓冲液种类、表面活性剂类型、浓度和离子强度等对弱酸性药物尼美舒利平衡溶解度以及缓释骨架片体外释放的影响.在pH1.2的盐酸溶液、水以及pH6.8的和Tween 80次之;在pH9.0的Tris缓冲液中,CTAB磷酸盐缓冲液中,CTAB的增溶能力最强,SDS浓度大约在1％时,尼美舒利的平衡溶解度达到谷值.尼美舒利缓释片的体外释放的高低顺序和平衡溶解度的结果类似.结果表明,平衡溶解度是药物释放的主要驱动力,能够通过加入表面活性剂或升高溶液pH的方法改善难溶性弱酸性药物的体外释放.

关键词： 尼美舒利 固体制剂 表面活性剂 体外释放 平衡溶解度

作者: 贺绍珑 高春生 常新义 王玉丽 单利 杨美燕

作者单位: 军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850;中南大学湘雅医学院,长沙 410013 军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850 军事医学科学院毒物药物研究所,北京 100850;河南大学药学院,开封 475004

会议类型: 国内会议

会议名称: 2013中国药学大会暨第十三届中国药师周

会议地点: 南宁

会议语种:中文

页码: 1-9

在线出版日期: 2013-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）