槐定酸类似物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究
目的:探讨槐定酸类衍生物的抗肿瘤活性构效关系,寻找新型抗肿瘤候选物.方法:采用两条路线共合成定酸类化合物,采用磺酰罗丹明B染色法进行活性测定.结果:获得28个槐定酸类似物,部分化合物对人肝癌HepG2细胞表现出较强的抑制活性,对人肺癌细胞、人乳腺癌细胞和人口腔表皮样癌细胞的抑制活性均超过阳性药拓扑替康.初步作用机制显示,化合物9f阻滞人肝癌HepG2细胞周期于G1期.结论:研究结果为将此类化合物发展成一类新型抗肿瘤化合物提供科学数据.
槐定酸衍生物 抗肿瘤活性 药物设计 合成路线
毕重文 张彩霞 蒋建东 邵荣光 宋丹青
中国医学科学院、北京协和医学院医药生物技术研究所,北京 100050
国内会议
南宁
中文
1-13
2013-11-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)