辣椒素的肠道转运特性与TRPV1通道和多药耐药蛋白间的关系
目的：了解辣椒素的经肠转运特性，并通过研究辣椒素转运特性与肠粘膜上一些转运体或通道之间的关系，来阐明产生这种转运特性的机制;方法和结果：建立辣椒素的高效液相检测方法，用于测定体外经肠粘膜透过的样品中辣椒素的含量。应用荧光分光光度法，建立罗丹明123(R123)及荧光素钠(CF)检测方法学。应用高效液相质谱联用仪器建立血浆中辣椒素的定量方法。使用体外Ussing chamber实验评价辣椒素经不同肠段透过的差异。辣椒素对R123经空肠粘膜M-S方向和S-M方向透过具有显著性差异，辣椒素提高了M-S方向的R123透过，降低了其S-M方向的透过。辣椒素对CF经空肠、回肠和结肠粘膜M-S方向和S-M方向的影响结果显示，经空肠粘膜透过时，辣椒素对CF经空肠粘膜M-S方向和S-M方向透过的影响具有显著性，辣椒素提高了CF的双向透过性。用在体In situ实验研究了辣椒素经不同肠段吸收后的血药浓度。体内初步研究结果并没有出现体外研究中所呈现的辣椒素具有显著性的结肠特异性吸收特性。结论:本文从辣椒素的口常应用广泛，药用价值较大出发，对辣椒素经不用肠段的吸收和透过，以及辣椒素与肠粘膜上一些转运体或通道之间的关系进行了考察。首次发现了辣椒素的结肠透过特异性，并证明这种特异性可能是TRPV1介导产生的结果。此外，本文发现辣椒素的转运过程中可能存在其他转运体或通道的介导，并且这种介导能够被新生霉素所抑制。这些研究为辣椒素的经肠道转运相关机制的探索提供了研究依据，也为辣椒素的合理剂型设计提供了理论依据。
辣椒素 药理活性 合理用药 肠道转运特性
李国锋 段炼 梁倩莹 叶丽卡 侯连兵
南方医科大学附属南方医院药学部,广州 510515 广州医科大学附属第二医院药学部,广州 510260
国内会议
南宁
中文
1-25
2013-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）