法舒地尔临床应用的研究进展
盐酸法舒地尔(FasudilHydrochloride)是作为首个抑制肌球蛋白轻链磷酸化的新型血管扩张剂,主要通过抑制是小分子G蛋白(Rho)激酶而发挥药理作用,由于Rho激酶参与了多种细胞功能,如平滑肌收缩、应力纤维的形成、细胞骨架的重构、细胞分化与迁移、细胞凋亡.盐酸法舒地尔为5-异喹啉磺酰胺衍生物,为RHO激酶抑制物, 具有广泛药理作用.通过阻断Rho激酶可以影响多种细胞功能,发挥广泛的药理作用.Rho激酶信号通路在多种心血管疾病的发作中扮演重要角色,其活性过高可导致出现心肌细胞大量凋亡.法舒地尔可通过增加肌球蛋白轻链磷酸酶的活性,抑制钙敏化效应,降低内皮细胞的张力,扩张血管,防止缺血再灌注损伤,改善脑组织微循环,减少心肌细胞凋亡,同时可保护神经抗凋亡,拮抗炎性因子,改善血液动力学,法舒地尔同时也具有一定的降低胆固醇、甘油三酯作用,减少脂质在血管内膜下的沉积,缓解动脉粥样硬化.
法舒地尔 药理机制 临床应用 疗效评价
赵青
天津市第三中心医院
国内会议
南宁
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2013-11-01(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)