粗齿铁线莲中的三萜皂苷成分及其肿瘤细胞毒性
目的 研究粗齿铁线莲中具有抗肿瘤活性的三萜皂苷成分。方法 应用多种色谱手段和波谱方法分离和鉴定化合物。采用MTT 法测定肿瘤细胞毒性。结果 分离鉴定了28 个三萜皂苷类化合物(1～28),包括11 个新化合物(6,10,12～14,16,17,21,22,24 和26)；所有化合物均为首次从本种得到,3,9,19,25 和27首次从铁线莲属植物中得到。皂苷11,15,17,18,22 和23 对HL-60,Hep-G2,SGC-7901 和U251MG 等肿瘤细胞显示显著细胞毒性。结论 皂苷12 是在本属植物中首次发现的乌苏烷型三萜皂苷；皂苷24 的苷元具有C-11(12)和C-13(18)共轭双键,该苷元在铁线莲属植物中首次发现,且在天然界中亦较少见；皂苷14中苷元C-9(11)位双键的结构特征,以及皂苷12,13 和14 中苷元28 位的羟甲基结构,亦首次在本属中发现。构效关系分析表明：苷元C-3 位成氧苷同时C-28 位为游离羧基是该类皂苷具有较强抗肿瘤活性的必需条件；以齐墩果酸为苷元的皂苷比以常春藤皂苷元为苷元的皂苷活性强；C-3 位糖链含α-L-Rha(1→2)-α-L-Ara-O-的结构片段为皂苷显示高活性所必需。本研究填补了对粗齿铁线莲化学成分的研究空白,为开发这一在我国拥有丰富蕴藏量的药用资源提供了科学依据,部分成分显著的肿瘤细胞毒性为进一步开发抗肿瘤新药提供了有价值的先导化合物。
粗齿铁线莲 三萜皂苷 抗肿瘤 细胞毒性
海文利 汤海峰 程光
第四军医大学西京医院药剂科,西安 710032 第四军医大学西京医院药剂科,西安 710032;第四军医大学药学院药物研究所,西安 710032 第四军医大学西京医院脑科医院,西安 710032
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1-9
2012-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）