二氢青蒿素-查尔酮杂合物的设计、合成及抗肿瘤活性研究
目的 设计合成一系青蒿素-查尔酮杂合物,提高二氢青蒿素对白血病细胞的生长抑制活性.方法 将取代查尔酮以醚键拼合到二氢青蒿素的C-10位,设计了29个青蒿素-查尔酮杂合物.采用细胞计数法测定其对HL-60细胞的生长抑制作用.结果 合成了29个含有查尔酮侧链的二氢青蒿素衍生物,均为未见文献报道的新化合物,其结构经1H-NMR、MS和IR数据确证.所有目标化合物对HL-60细胞都有不同程度的生长抑制作用.结论 所有目标化合物对HL-60细胞株的生长抑制活性均强于二氢青蒿素,GI50均小于0.10μM.但连接链的改变,查耳酮A环和B环的调换及取代基的改变对活性的影响没有显著差异.
二氢青蒿素 查尔酮 合成 生长抑制
赵临襄 钟杭 刘丹 李明 丁贵军 赵璇
沈阳药科大学制药工程学院,教育部基于靶点的小分子药物设计与研究重点实验室,辽宁 沈阳 110016
国内会议
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1-12
2012-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）