pH敏感性的脂质-介孔硅核/壳纳米粒作为抗肿瘤药物新型载体的研究
目的 本文拟构建一种具有pH敏感性的脂质-介孔硅核/壳纳米粒(LMSNs)以提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞的杀伤活性.方法 采用水热-薄膜水化分散法合成制备了包载盐酸伊立替康(CPT-11)的脂质-介孔硅核/壳纳米粒(CPT-11-LMSNs),并对其进行了形态、粒度、释放度的表征.同时,以乳腺癌细胞MCF-7 为体外模型,考察了载体的细胞摄取定位、药物胞内蓄积量和抗肿瘤活性.结果LMSNs 在透射电镜下呈圆整球形,平均粒径为(120.27 ± 5.91)nm.载体在pH 7.4 模拟体液环境中CPT-11 泄露量低,而在pH 5.0 模拟肿瘤细胞内环境条件下快速释药,表明该载体的释药行为具有pH 敏感性.另外,LMSNs可有效提高MCF-7 细胞对药物的摄取量,显著增加CPT-11 的抗肿瘤活性,将CPT-11 介孔硅纳米粒(CPT-11-MSNs)的药物细胞摄取量提高2.1 倍,半数抑制浓度(IC50)降低1.4 倍.结论该脂质-介孔硅核/壳纳米粒具有pH 敏感性,可显著增加肿瘤细胞的摄取,提高抗肿瘤药物对肿瘤细胞的杀伤力.
介孔硅 核/壳纳米粒 盐酸伊立替康 抗肿瘤活性 pH 敏感
李菲菲 张馨欣 郭仕艳 甘勇 李娟
中国药科大学,江苏南京,210009;中国科学院上海药物研究所,上海,201203 中国科学院上海药物研究所,上海,201203 中国药科大学,江苏南京,210009
国内会议
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2012-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）