18F标记的2-苯基苯并恶唑类Aβ斑块显像剂的合成与评价
本研究组曾报道了18F标记的含有三个聚乙二醇结构单元的2-苯基苯并恶唑类Aβ斑块显像剂,虽然与Aβ斑块的亲和力很高,也具有较高的初始脑摄取,但脑清除速率不理想,2min与60min摄取比约为2.67.为了降低它们的脂溶性,最近又报道含有不同长度聚乙二醇结构单元的2-吡啶基苯并恶唑衍生物,发现当聚乙二醇链长度为1时,脑清除速率最为理想.因此,本研究将对前期工作进行改进,引入一个聚乙二醇结构单元,并通过体外放射自显影、体内放射自显影、生物分布等对这些显像剂进行初步的生物评价.选择化合物”18F”1进行了小鼠体内放射自显影实验。”18F”1能够清晰的标记AD转基因小鼠脑内的Aβ斑块且与体外硫磺素-S染色的结果一致(A-D)，而在正常小鼠脑部则没有放射性浓集(E,F)。”18F”1具有潜在的临床应用前景，相关的后续实验正在进行中。
2-苯基苯并恶唑类Aβ斑块显像剂 氟标记物 脑清除速率 动物实验
崔孟超 王学丹 张小军 张锦明 刘伯里
北京师范大学化学学院,放射性药物教育部重点实验室,北京100875 中国人民解放军总医院,核医学科,北京100853
国内会议
成都
中文
138-139
2012-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）