新型18F标记的二苄叉丙酮类Aβ斑块显像剂的研究
2011年本研究组报道了一系列与Aβ斑块具有高亲和力的二苄叉丙酮衍生物,并通过聚乙二醇链进行了18F标记,但初始脑摄取和脑清除不理想,同时在体内有一定的脱氟现象.在原有研究的基础上,在苯环上直接引入18F原子,期待得到体内稳定性高,脑摄取高、脑清除快的Aβ斑块显像剂.共制备了三个具有不同取代基的二苄叉丙酮衍生物,并通过体外竞争结合试验、体外放射自显影、小鼠体内分布等对它们进行了较为完整的生物评价.本文报道的化合物具有更高的初始脑摄取和更快的脑清除速率，其中”18F”2的初始脑摄取达9.29％ID/g且2min与60min摄取比为21.6。”18F”2具有潜在的临床应用前景。
二苄叉丙酮类Aβ斑块显像剂 氟原子标记物 脑清除速率 动物实验
崔孟超 李子婧 张小军 张锦明 刘伯里
北京师范大学化学学院,放射性药物教育部重点实验室,北京100875 中国人民解放军总医院,核医学科,北京100853
国内会议
成都
中文
142-143
2012-10-22（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）