达玛烷型人参皂苷结构修饰合成生物活性更强的奥克梯隆型人参皂苷
目的:将达玛烷型人参皂苷进行结构修饰,制备奥克梯隆型人参皂苷。方法:以达玛烷型人参二醇组皂苷为起始原料,首先通过碱降解水解达玛烷型人参皂苷C-20位侧链连接的糖部分,同时控制C-20立体构型保持不变,得到20(S)-人参皂苷Rg3、Rh2和原人参二醇。其次,进一步采用氧化、环合方法,进行手性合成,制备奥克梯隆型新人参皂苷(元),并对其进行抗心肌缺血生物活性的筛选。结果:制备了拟人参皂苷GQ、HQ、DQ等系列奥克梯隆型新人参皂苷(元),在抗心肌缺血方面具有较高的生物活性。结论:以达玛烷型人参二醇组皂苷为起始原料合成的奥克梯隆型新人参皂苷具有较强的抗心肌缺血生物活性。
人参皂苷 合成工艺 抗心肌缺血 生物活性
李平亚 韩柳 郑茜 卢丹 赵文杰 刘传贵 刘金平
吉林大学药学院新药研究室,吉林 长春,130021 吉林省人参创新药物开发工程研究中心,吉林 长春,130021
国内会议
2012中国吉林·国际人参大会(2012 International Conference on Ginseng·Jinlin China)
长春
中文
112-122
2012-09-04(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)