亚硫酸氢钠穿心莲内酯及有关物质在大鼠体内的药动学研究
亚硫酸氢钠穿心莲内酯具有清热解毒，抗菌消炎作用。临床上用于细菌性痢疾、肺炎、急性扁桃体炎等疾病。目的:建立液相色谱-串联质谱法测定大鼠血浆中亚硫酸氢钠穿心莲内酯(ASB)和有关物质(RS)浓度,并用于研究大鼠静脉联合注射ASB和RS的药动学.方法:采用甲醇提取血浆中ASB和RS,以脱水穿心莲内酯(DAG)为内标,在Hypersil Gold C18色谱柱(50mm×2.1mm,1.9μm)上以流动相甲醇-水梯度洗脱,流速0.2mL·min-1,柱温35℃,分析时间6min;在电喷雾离子化电离源上以选择反应监测方式进行负离子检测,用于定量分析的离子反应分别为m/z413.2→287.2(ASB)、m/z413.2→369.2(RS)和m/z331.2→303.3(DAG).大鼠静脉联合注射80mg·kg-1ASB和RS,采集不同时刻血样并测定药物浓度.结果:ASB和RS的线性范围均为10～1000ng·mL-1,方法定量下限为10ng·mL-1.ASB和RS日内和日间精密度(RSD)在7.1％以内,准确度在95.6％～105.6％,提取回收率为71.2％～98.9％,基质效应为60.7％～99.9％.ASB和RS的t1/2分别为(0.42±0.22)h和(1.65±0.96)h,表观分布容积V分别为(0.39±0.24)L·kg-1和(3.02±1.50) L·kg-1,清除率CL分别为(0.66±0.17)Lh-1·kg-1和(1.31±0.31)L·h-1·kg-1.结论:本方法速度快、专属性好、准确度高,适用于大鼠血浆中ASB和RS含量测定.ASB和RS大鼠药动学研究为安全性评价提供参考.
抗传染病药物 亚硫酸氢钠穿心莲内酯 成分分析 药代动力学 动物实验
张双庆 于敏 孙旭 闻镍 李佐刚
中国食品药品检定研究院,国家药物安全评价监测中心,药物代谢动力学室,北京100176
国内会议
北京
中文
105-108
2013-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）