大鼠口服半夏泻心汤及不同配伍组中甘草活性成分的药代动力学研究
目的:建立血浆中甘草苷、甘草素、异甘草苷、异甘草素、甘草酸和甘草次酸的LC-MS/MS分析测定法,研究治疗肠胃道疾病的半夏泻心汤”由半夏和干姜(辛开组),黄连和黄芩(苦降组),人参、大枣和炙甘草(甘补组)组成”及不同配伍组中甘草活性成分在大鼠体内的药代动力学.方法:取血浆样品0.1mL经甲醇-丙酮-乙酸乙酯(5∶4∶1)沉淀蛋白并萃取后,经Inertsil ODS-SP色谱柱(100mm×2.1nmn,5μm)分离,流动相为甲醇-0.1％甲酸(含5mmol·L-1醋酸铵),梯度洗脱.采用电喷雾电离源,多反应监测模式(MRM)测定各成分的血药浓度,DAS2.0计算药动学参数,SPSS17.0统计分析.结果:血浆中6个甘草活性成分的提取回收率均大于78％;LC-MS/MS方法测定的日内和日间精密度RSD均小于12％;药动学结果显示,全方配伍后,甘草苷和甘草素的AUC(0-∞)显著高于甘补组和甘补苦降组,相应CL/F显著性降低;异甘草素的Cmax和AUC(0-∞)显著性提高;甘草次酸的Cmax和AUC(0-∞)均高于甘补辛开组和甘补苦降组,Cmax分别高达1.93和4.08倍,AUC(0-∞)分别高达2.49和4.80倍.而甘草酸的AUC(0-∞)在甘补苦降配伍中较高,甘草次酸的AUC(0-∞)则在甘补组中较高.结论:建立的LC-MS/MS分析方法灵敏、准确,可用于半夏泻心汤中活性成分的药代动力学研究.结果表明大鼠口服半夏泻心汤及不同配伍后,各活性成分的药动学参数有一定的变化,全方配伍利于多数活性成分的吸收.
半夏泻心汤 中药配伍 药代动力学 活性成分 动物实验
王莹 袁瑾 肖娟 蔡巧玲 王新宏 安叡 马越鸣
上海中医药大学中药学院,上海201203
国内会议
北京
中文
130-134
2013-07-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）