双靶向高分子超声造影剂的制备及体外靶向实验研究
目的：制备出携带RGD肽及短肽K237的双靶向PLGA超声造影剂,以靶向ανβ3整合素和血管生长因子受体2(VEGFR2),对其相关特性进行检测并观察其在体外的靶向细胞能力.方法：采用双乳化法制备PLGA造影剂,利用碳二亚胺法将RGD肽及短肽K237与PLGA造影剂共价结合,制备出RGD-PLGA、K237-PLGA及同时携带RGD肽及短肽K237的双靶向RGD-PLGA-K237超声造影剂.用激光共聚焦检测FITC-RGD及PEK237与PLGA造影剂的连接情况,并在光镜及荧光显微镜下对比观察非靶、单靶及双靶PLGA分别与细胞的结合能力,而后利用流式细胞检测技术对比以上单靶、双靶与非靶造影剂的靶向能力.结果：连接FITC-RGD的PLGA周围显示明显的绿光，连接PE-K237的PLGA周围显示明显的红光，而同时连接FITC-RGD及PE-K237的PLGA周围则可显示绿光和红光。体外靶向实验显示单靶和双靶均较非靶PLGA更多地聚集在细胞的周围，其中双靶数量明显高于单靶。流式细胞检测显示双靶较单靶造影剂有更好的靶向性。结论：成功制备出同时携带RGD肽及短肽K237的双靶PLEA超声造影剂，且在体外实验中对同时高表达整合素ανβ3及VEGR2的细胞有较强的结合能力，其结合能力明显强于单靶及非靶。
超声造影剂 双靶向结构 制备工艺 性能评价 靶向实验
赵雅静 冉海涛 王志刚 王星
重庆医科大学超声影像学研究所 重庆医科大学附属第二医院超声科 400010
国内会议
北京
中文
190-191
2013-06-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）