全缘千里光碱脂质体凝胶剂制备工艺的研究
目的：制备具有高包封率和良好稳定性的全缘千里光碱(INT)脂质体,并将其制成凝胶剂.方法：以离心超滤法测定脂质体的包封率.以包封率为主要指标筛选脂质体制备工艺、主要辅料磷脂与处方中磷脂-胆固醇比例;通过均匀设计法优选制备脂质体的工艺条件;考察药脂比包封率;通过pH梯度主动载药法提高脂质体的包封率;确定脂质体及其凝胶剂的处方工艺,并进行质量与稳定性评价。结果：制备INT脂质体的最适方法为薄膜分散法,最适的磷脂为注射级大豆磷脂,处方中磷脂-胆固醇的最佳比例为4∶1;药脂比为1/10时,薄膜分散法制备INT脂质体的最佳工艺参数为:成膜温度46.3℃,水化液用pH值4.0柠檬酸缓冲液(CBS 4.0),体积为15.0ml,包封率可达57.45％;药脂比由1/20增加1/2,包封率均在60％左右;pH梯度主动载药可显著提高脂质体的药物包封率,主动载药中较合适的水化液为CBS 4.0.优选的脂质体包封率为75.21％,平均粒径为284nm,Zeta电位为2.23mV,稳定性试验证明,该脂质体及其凝胶剂稳定性良好.结论：薄膜分散法结合pH梯度载药可以制备稳定且高包封率的INT脂质体凝胶剂.
全缘千里光碱脂质体 凝胶剂 制备工艺 参数优化 稳定性评价
郑杭生 张亚军 张彤 徐莲英
上海中医药大学中药学院药剂教研室,上海201203
国内会议
天津
中文
174-183
2006-09-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）