二取代吡咯并”3,4-d”嘧啶-5,7-二酮类化合物的合成

摘要：

　　目的：吡咯并嘧啶类杂环化合物具有杀菌、抗病毒、抗癌等生物活性,具有广阔的应用前景。本研究以丁炔二羧酸二甲酯(DMAD)、醛和胺为原料,分两步合成。方法：第一步,丁炔二羧酸二甲酯与不同取代基的胺在甲醇溶液中反应20 min,再加入3倍量的甲胺水溶液,得到黄色固体,即3位胺基取代的吡咯二酮；第二步,以取代吡咯二酮为原料,与甲醛、胺,按摩尔比141反应,甲醇为溶剂,L-脯氨酸为催化剂,得到二取代吡咯并”3,4-d”嘧啶-5,7-二酮。结果：合成了28个二取代吡咯并”3,4-d”嘧啶-5,7-二酮类化合物，并分别用NMR、质谱、元素分析对化合物进行了结构表征。结论：采用廉价易得的原料，合成了一系列新型的吡咯并”3,4-d”嘧啶-5,7-二酮类化合物，可用于活性筛选。

关键词： 吡咯并嘧啶类杂环化合物 合成工艺 基因筛选 生物活性

作者: 陈之朋 王海波 刘叔文

作者单位: 南方医科大学药学院,广东 广州 510515

会议类型: 国内会议

会议名称: 中国药理学会抗炎免疫药理专业委员会成立30周年纪念大会暨2012年学术年会

会议地点: 广州

会议语种:中文

页码: 219-219

在线出版日期: 2012-11-29（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）