小檗碱固体脂质纳米粒的制备及药代动力学研究
目的：构建中药小檗碱固体脂质纳米粒给药系统并研究其体内代谢动力学行为,通过纳米技术解决小檗碱口服吸收差的瓶颈问题.方法：以固体脂质和卵磷脂作为载体制备小檗碱固体脂质纳米粒,投射电镜观察纳米粒形态；纳米激光粒度仪测其粒径、电位；HPLC测定包封率及载药量；X衍射检测纳米颗粒状态.将小檗碱固体脂质纳米粒及小檗碱原药分别灌胃给予SD大鼠(50mg/kg),在给药前及给药后0.083,0.17,0.25,0.5,1,2,4,6,8,12,24h取血,LC/MS/MS测其血药浓度,绘制血药浓度-时间曲线,计算药动学参数.结果：小檗碱固体脂质纳米粒呈类圆形,粒径76.82nm,电位7.87mv,包封率58％,载药量4.2％,纳米粒中小檗碱的晶体衍射峰完全消失.与小檗碱原药组相比,小檗碱固体脂质纳米粒组血药浓度Cmax和曲线下面积AUC显著增加,T1/2延长(P＜0.01).结论：小檗碱固体脂质纳米粒给药系统,可促进小檗碱吸收,提高其生物利用度.
中药小檗碱 纳米技术 药代动力学
薛梅 李学军 刘素嬛 杨叔禹
厦门大学附属第一医院糖尿病研究所,福建,厦门361003
国内会议
郑州
中文
159-159
2012-11-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）