会议专题

阿苯达唑溶解度评价及其优势药用晶型探讨

  目的:通过阿苯达唑药物多晶型溶解度评价实验,探讨其优势药用晶型.方法:采用紫外分光光度法测定阿苯达唑晶I型和晶Ⅱ型在水、0.1N盐酸、0.2%十二烷基硫酸钠、0.5%十二烷基硫酸钠、醋酸一醋酸铵缓冲液(pH=4.5)和磷酸盐缓冲液(pH=6.8)中的吸光度值,通过绘制不同晶型的溶解度曲线,研究其体外溶解性质差异.结果:阿苯达唑2种晶型在不同溶媒中溶解性均存在一定差异,其中在0.1N盐酸中溶解性最好,且晶Ⅱ型优于晶I型,两种晶型在其余溶媒中溶解性差异较小.结论:研究结果表明阿苯达唑晶Ⅱ型在0.1N盐酸中溶解度为市售商品(晶Ⅰ型)的一倍之多,提示晶Ⅱ型可能比市售商品具有较好的生物利用度,这为确定阿苯达唑的可能优势药用晶型提供了科学依据与参考.

药物化学 阿苯达唑 药物多晶型 溶解度评价

周政政 杨德智 杨世颖 吕扬

北京协和医学院 & 中国医学科学院药物研究所 药物晶型研究中心晶型药物研究北京市重点实验室 北京100050

国内会议

第四届全国晶型药物研发技术学术研讨会

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2012-08-21(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)