非那吡啶水杨酸盐的多晶型研究
本实验选择难溶性药物非那吡淀(PAP)为模型药物，通过溶液法和加液研磨法分别制备了非那吡淀与水杨酸成盐后得到的两种晶型(晶型Ⅰ、Ⅱ)及一种一水合物，通过X射线单晶衍射测定其单晶结构，并通过X射线粉末衍射、DSC等对其进行表征。测定了3种晶型的粉末溶解度，结果显示非那吡淀水杨酸盐的三种晶型水溶性都大于PAP，且三者的水溶性大小为：晶型Ⅱ>晶型Ⅰ>一水合物。使用加液研磨法考察两种无水晶型的转化，发现滴加正己烷，以频率l0Hz研磨lOmin，则可得到晶型Ⅱ；当延长球磨时间、增加球磨频率时Ⅱ则转变成Ⅰ型。此外，DSC测定结果显示，非那吡淀水杨酸盐晶型Ⅰ、Ⅱ的熔点分别为178.2，175.9℃，两晶型的△H分别为110.7，99.5J/g，由此可见，晶型Ⅰ,Ⅱ为单变关系，其一水合物在70℃失水后迅速转变为I型，于179.0熔融。
药物化学 非那吡啶水杨酸盐 多晶型结构 水溶性
陶倩 陈嘉媚 鲁统部
中山大学药学院 中山大学化学与化学工程学院
国内会议
西安
中文
72-72
2012-08-21（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）