会议专题

别嘌醇共晶研究

  目的:以别嘌醇为研究对象,利用氢键、π-π堆积等非共价键作用,筛选具有相互作用的合成子,通过共晶来改善别嘌醇的溶解性质。方法:采用溶液混悬法与加液球磨法进行筛选,借助X射线单晶衍射、X射线粉末衍射以及DSC等对其进行表征,研究别嘌醇与合成子的作用位点与三维结构。结果:通过上述方法制备得到别嘌醇与2,4-二羟基苯甲酸、没食子酸、异烟碱、哌嗪的共晶;测定了别嘌醇一没食子酸与别嘌醇一哌嗪的单晶结构;别嘌醇一没食子酸以1:1计量比结合,通过氢键形成一维链,链与链交替排列形成三维结构:而别嘌醇和哌嗪利用氢键连接形成二维层状结构,层与层之间借助π—π堆积形成三维结构。结论:成功制备别嘌醇共晶,并表征其单晶结构;后续性质研究工作正在进行中。

药物化学 别嘌醇 共晶结构 溶解性质

姚加 陈嘉媚 鲁统部

中山大学化学与化学工程学院 中山大学药学院 广州,510275

国内会议

第四届全国晶型药物研发技术学术研讨会

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87-87

2012-08-21(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)