雌性大鼠细胞色素P450 3A酶代谢动力学模型建立与验证

摘要：

　　目的：建立大鼠CYP3A诱导模型,用于二氢吡啶类降压药对CYP3A酶活性的研究.方法：标准喂养的雌性SD大鼠18只随机分为两组,一组为空白对照组(3只),一组为实验组(15只).实验组分别用20、50、80、100、150mg/kg/d地塞米松连续灌胃3天诱导CYP3A酶,在第3天灌胃后的24h,分别取两组大鼠的肝组织制备肝微粒体,以睾酮为探针底物,测定CYP3A4酶活性.结果：空白肝微粒体中睾酮代谢率为31.68％,地塞米松诱导组中睾酮代谢率为40.64、61.36、82.44、85.8、83.36％,经80mg/kg/d地塞米松诱导后大鼠睾酮代谢率提高达160.23％.结论：以地塞米松80mg/kg/d的剂量诱导SD大鼠能够显著增加大鼠肝内CYP3A酶的活性,可用于研究CYP3A酶介导的药物-药物相互作用.

关键词： 临床药理 代谢动力学模型 细胞色素氧化酶 动物实验 合理用药

作者: Zongling Xia 夏宗玲 Rong Chen 陈荣 Mingli Wang 王明丽

作者单位: Third Affiliated Hospital of Suzhou University,Department of Pharmacy,Changzhou,213000 苏州大学附属第三医院,药剂科,常州,213000

会议类型: 国内会议

会议名称: 2012年第七次中美英医院药学服务高级论坛

会议地点: 南京

会议语种:中文

页码: 48-53

在线出版日期: 2012-06-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）