新型Procaspase-3激活剂WF-208的发现及抗肿瘤作用机制研究

摘要：

　　小分子化合物PAC-1能够直接激活Procaspase-3从而诱导肿瘤细胞凋亡,但对肿瘤细胞的选择性较低,这严重限制了它在临床应用。利用计算机辅助药物设计技术结合酶促动力学水平活性检测技术筛选了多种PAC-1衍生物并对其中活性优于母核PAC-1的WF-208进行了体外活性及作用机制研究。结果表明WF-208激活procaspase-3的作用明显优于PAC-1，且对肿瘤细胞较敏感，而正常细胞影响较小。其可能抗肿瘤的作用机制除了直接激活Procaspase-3蛋白表达外，还与下调IAPs蛋白相关。

关键词： 靶向治疗 蛋白表达 临床试验 Procaspase-3激活剂 抗肿瘤作用

作者: 王立辉 王昉旸 宫平 杨静玉 吴春福

作者单位: 沈阳药科大学药理教研室,沈阳,辽宁,110016 沈阳药科大学药物化学教研室,沈阳,辽宁,110016

会议类型: 国内会议

会议名称: 2012医学科学前沿暨第二届个体化治疗与抗肿瘤药物研究新趋向研讨会

会议地点: 深圳

会议语种:中文

页码: 433-433

在线出版日期: 2012-07-13（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）