雷公藤多苷片对大鼠药物代谢酶CYP2E1和CYP3A4活性的影响
目的:研究雷公藤多苷片对大鼠CYP450亚型酶CYP2E1和CYP3A4活性的影响.方法:将16只Wistar大鼠随机分成2组,每组8只,实验组给予雷公藤多苷片(1ng·kg-1·d-1,ig,qd),对照组给予同体积的溶剂,连续给药10d,于第11d早8.00时同时静脉给予探针药物氯唑沙宗(5nmg·kg-1)和咪达唑仑(2 nmg·kg-1).采用高效液相色谱法测定两个cocktail探针药物的血药浓度,计算其药代动力学参数,评价CYP450亚型酶CYP2E1和CYP3A4的活性.结果:连续灌胃10 d后,与对照组比较,氯唑沙宗主要药代动力学参数t1/2β、CL、AUC(0-t)等无明显变化(P>0.05).咪达唑仑的t1/2β和V1实验组与对照组比数值增加,但增加不明显(P>0.05),而CL和AUC增加明显(P<0.05).结论:雷公藤多苷片对大鼠的CYP2E1酶活性无明显影响,对CYP3A4酶活性有抑制作用.
雷公藤多苷片 药理活性 毒副作用 动物实验
XIA Jun 夏军 FAN Bao-cai 樊宝才 XIE Wen-ming 谢文明 YU Feng 于锋 SU Meng-xiang 苏梦翔
Affiliated Wujin hospital of Jiangsu University, Changzhou 213002, China;Department of Clinical Phar 江苏大学附属武进医院,常州213002;中国药科大学临床药学教研室,南京210009 Affiliated Wujin hospital of Jiangsu University, Changzhou 213002, China 江苏大学附属武进医院,常州213002 Changzhou Institute for Drug Control, Changzhou 213002, China 常州市药品检验所,常州213002 Department of Clinical Pharmacy, China Pharmaceutical University, Nanjing 210009, China 中国药科大学临床药学教研室,南京210009
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2012-09-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)